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      法匹拉韋由富山化學研發,于2014324日獲得日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批準上市,該藥是一種RNA聚合酶抑制劑,通過抑制感染細胞的聚合抑制病毒基因復制,被批準用于治療流感病毒感染。在此次爆發的2019-nCoV新型冠狀病毒疫情中,科技部第一時間組織相關專家進行攻關,發現了磷酸氯喹、法匹拉韋以及中成藥中一批具有抗病毒活性的上市藥物[1]。法匹拉韋有望成為抗新型冠狀病毒的明星藥物之一。

      百靈威是集研發、生產、經營于一體的高科技化學公司,在歐洲和亞洲的制造基地裝備了500mL-3000L的反應釜,配套形成先進的柔性化學合成系統,生產多種藥物合成領域常用產品;為支持廣大藥廠及科研工作者共抗疫情,百靈威人正在加緊生產,提供法匹拉韋合成所需產品。

       

      路線1[2]

      CAS

      名稱

      產品編號

      化學結構式

      67-56-1

      Methanol, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal

      甲醇, 超干溶劑, 帶分子篩, water≤30 ppm, J&KSeal

      957329

      MeOH

      67-56-1

      Methanol, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&KSeal

      甲醇, 超干溶劑, water≤30 ppm, J&KSeal

      980290

      MeOH

      51364-51-3

      Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0), 20% Pd

      (二亞芐基丙酮)二鈀(0), 20%

      960139

      Pd2(dba)3

      51364-51-3

      Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0), 98%

      (二亞芐基丙酮)二鈀(0

      963490

      Pd2(dba)3

      98327-87-8

      2,2'-Bis(diphenylphosphino)-1,1'-binaphthyl, 98%, for synthesis 

      2,2'-(二苯基膦基)-1,1'-聯萘, 用于合成

      937815

      BINAP

      865-48-5

      Sodium tert-butoxide, 99%, for synthesis

      叔丁醇鈉, 用于合成

      968410

      t-BuONa

      62778-11-4

      Hydrogen fluoride-pyridine, for synthesis, 70% HF

      氟化氫吡啶絡合物, 用于合成, 70% HF

      322859

      Pyridine-HF

      75-05-8

      Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, J&Kseal 

      乙腈, 超干溶劑, 帶分子篩, J&Kseal

      939631

      MeCN

      75-05-8

      Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&Kseal 

      乙腈, 超干溶劑, 水含量≤30 ppm, J&Kseal

      909376

      MeCN

      7681-82-5

      Sodium iodide, 99%, for analysis

      碘化鈉, 用于分析

      191037

      NaI

      75-77-4

      Chlorotrimethylsilane, 99%, J&KSeal

      三甲基氯硅烷, J&KSeal

      458784

      TMSCl

      75-77-4

      Chlorotrimethylsilane, 1.0 M in THF, J&KSeal

      三甲基氯硅烷, 1.0 M 四氫呋喃溶液, J&KSeal

      920765

      TMSCl

      路線2[3]

      CAS

      名稱

      產品編號

      化學結構式

      7789-23-3

      Potassium fluoride, 98.5%, for synthesis, anhydrous 

      氟化鉀, 用于合成, 無水

      993324

      KF

      1643-19-2

      Tetrabutylammonium bromide, 99%

      四丁基溴化銨

      238357

      Bu4NBr

      67-68-5

      Dimethyl sulfoxide, 99.7%, SuperDry, with molecular sieves, J&KSeal

      二甲基亞砜, 超干溶劑, 帶分子篩, J&KSeal

      292271

      DMSO

      127-09-3

      Sodium acetate, 99%, reagent grade, anhydrous

      醋酸鈉, 無水

      267642

      NaOAc

      路線3[4]

      CAS

      名稱

      產品編號

      化學結構式

      6065-82-3

      Ethyl diethoxyacetate, 97%, for synthesis

      二乙氧基乙酸乙酯, 用于合成

      959463

      FAVI-010

      121-44-8

      Triethylamine, 99%

      三乙胺

      432915

      TEA

      865-47-4

      Potassium tert-butoxide, 99%, for synthesis

      叔丁醇鉀, 用于合成

      936151

      t-BuOK

      109-99-9

      Tetrahydrofuran, 99.9%, SuperDry, stabilized with 250 ppm BHT, J&KSeal

      四氫呋喃, 超干溶劑, 含穩定劑: 250 ppm BHT, J&KSeal

      315353

      THF

      109-99-9

      Tetrahydrofuran, 99.9%, SuperDry, stabilizer free, J&KSeal

      四氫呋喃, 超干溶劑, 不含阻聚劑, J&KSeal

       

      902032

      THF

      76-05-1

      Trifluoroacetic acid, 99% 

      三氟乙酸

      252705

      TFA

      5470-11-1

      Hydroxylamine hydrochloride, 98.5%, for analysis

      鹽酸羥胺, 用于分析

      984126

      NH2OH·HCl

      6192-52-5

      p-Toluenesulfonic acid monohydrate, 99%, for synthesis

      對甲苯磺酸一水合物, 用于合成

      908568

      p-TsOH·H2O

       

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      參考文獻:

      [1] 北京日報客戶端.

      [2] 古田要介, 江川裕之. 含氮雜環羧酰胺衍生物或其鹽以及含有二者的抗病毒藥: CN1313768[P]. 2001-9-19.

      [3] Hara T, Norimatsu N. Method for producing dichloropyrazine derivative: US0275817[P]. 2011-7-15.

      [4] Nakamura K, Murakami T, Naitou H, et al. Pyrazino [2,3-D] isoxazole derivative: US0245264[P]. 2013-9-13.

       

       

       

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